Publikace v prestižním vědeckém časopise Nature Communications | Farmaceutická fakulta Univerzity Karlovy
Mezinárodní tým vědců, vedený prof. PharmDr. Petrem Pávkem, Ph.D. z Farmaceutické fakulty v Hradci Králové Univerzity Karlovy a Dr. Radimem Nenckou z Ústavu organické chemie a biochemie AV ČR, zveřejnil v prestižním vědeckém časopise Nature Communications studii, která popisuje první duální ligand MI-883 s významnými hypolipidemickými účinky. Tento nově vyvinutý společný agonista receptoru CAR (Constitutive Androstane Receptor) a antagonista receptoru PXR (Pregnane X Receptor) vykazuje slibný potenciál pro léčbu hypercholesterolémie a souvisejících metabolických poruch.
Studie provedená na modelu dietou indukované hypercholesterolémie prokázala, že MI-883 účinně snižuje hladinu cholesterolu a zlepšuje metabolickou homeostázu tím, že aktivuje CAR receptor a současně inhibuje velmi podobný receptor PXR ze stejné podrodiny. Aktivace CAR je spojena s pozitivními účinky na metabolismus a eliminaci žlučových kyselin, zatímco inhibice PXR může přispívat k inhibici syntézy cholesterolu a redukci nežádoucích metabolických změn. Kombinované působení MI-883 tak přináší nový terapeutický přístup k regulaci lipidového metabolismu.
„Naše výsledky ukazují, že MI-883 může představovat inovativní farmakologický nástroj pro léčbu hypercholesterolémie a dalších metabolických onemocnění,“ uvedl prof. Petr Pávek, hlavní autor studie. „Další výzkum se nyní zaměří na podrobnější analýzu podobných látek cílících na více molekulárních cílů současně i možnosti klinického využití této sloučeniny.“
Objev MI-883 je významným krokem vpřed v oblasti vývoje nových léčiv zaměřených na regulaci metabolismu cholesterolu a prevenci kardiovaskulárních onemocnění. Výsledky studie otevírají dveře dalším klinickým studiím, které mohou vést k vývoji nových, účinnějších terapií pro pacienty trpící dyslipidémií a souvisejícími metabolickými poruchami.
Více informací o studii naleznete na stránkách časopisu Nature Communications: The hypolipidemic effect of MI-883, the combined CAR agonist/ PXR antagonist, in diet-induced hypercholesterolemia model.
Profesor Petr Pávek obdržel v roce 2024 cenu Lorem v prestižní soutěži Česká hlava. Cena Lorem se uděluje za objev či mimořádný počin z oblasti zdravotnictví, lékařské péče, farmacie a oborů zabývajících se lidským zdravím, či za původní léčebný postup, a to jak v základním, tak i aplikovaném výzkumu.
Text: prof. PharmDr. Tomáš Šimůnek, Ph.D.